噻托溴铵吸入粉雾剂,吸入粉雾剂噻托溴铵?

主要成份]

本品的主要成分是噻托溴铵,辅料包括乳糖等成分。

功能主治]

对于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,以及伴随性呼吸困难的持续治疗和急性发作的预防非常重要。

[用法用量]

使用前,请将一粒胶囊放入专用吸入器的刺孔槽内,然后按压并旋转按扭,以使胶囊两端被细针刺孔。接着将口吸器放入口腔深部,用力吸气,这会使胶囊随着气流快速旋转并释放药物粉末,随着气流进入呼吸道。成人每次使用1粒,每日1次。对于老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者,剂量无需调整,但中重度肾功能不全患者(CLCR<50ml/min)必须进行严密监控。

[剂 型]

粉剂

[不良反应]

噻托溴铵是一种非手性四价铵化合物,水溶解度较低,在体内以干粉吸入给药。通常,吸入给药时,大部分药物会在胃肠道沉积,只有少量到达肺部。以下是对其药代动力学特性的总结,大部分数据是基于高于推荐治疗剂量的研究。

噻托溴铵有较高的生物利用度(19.5%),表明它在到达肺部的部分利用度较高。口服溶液的绝对生物利用度只有2-3%。该药物在吸入后5分钟内达到最高血药浓度,肺部实际药物浓度较高。噻托溴铵在稳态时的血浆蛋白结合率为72%,分布容积为32L/Kg。该药物在体内经历的生物转化非常少,大部分以原型形式从肾脏排泄。其终末消除半衰期在吸入后5和6天之间,肾脏清除率高于肌酐清除率。药代动力学证据显示,噻托溴铵在治疗剂量范围内为线性药代动力学。

老年患者可能因肾功能下降而导致噻托溴铵的肾清除率降低。相比年轻健康志愿者,老年患者在血药浓度方面变异性较大。轻度肾功能不全可导致血药浓度轻度增加,而中重度肾功能不全则可能引起血药浓度明显增加。对于肝功能不全患者,噻托溴铵的药代动力学无显著影响。总的来说,噻托溴铵的药代动力学特性在患者特异性方面需要更多关注。药代动力学和药理学特性之间并无直接相关性。

[注意事项]

噻托溴铵是一种每日一次的维持治疗支气管扩张药,不应该作为急性支气管痉挛的初始抢救治疗药物。吸入噻托溴铵粉末后,可能会立即引发过敏反应。与其他抗胆碱药物一样,对于窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱颈梗阻的患者使用时需要谨慎。使用吸入药物可能导致吸入性支气管痉挛。对于中、重度肾功能不全的患者,只有在预期利益大于可能产生的危害时才能使用噻托溴铵。胶囊应储存在密封的囊泡中,在取出后应尽快使用,暴露于空气中的胶囊应丢弃。使用过程中要避免将药物粉末弄入眼内,因为可能引起眼睛相关的症状。而口干是抗胆碱能治疗的常见副作用,长期使用可能引起龋齿。噻托溴铵的使用频率不得超过每天一次,且不能口服。关于其对驾驶和操作机器能力的影响,尚未进行研究,但在推荐剂量下并没有证据显示会影响这些活动能力。

[用药禁忌]

对于那些对噻托溴铵、阿托品或其衍生物,如异丙托溴铵或氧托溴铵,以及本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者,禁止使用噻托溴铵吸入性粉末。

[药品相互作用]

尚不明确。

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